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  • 中国海洋药物
  • 2021年 第40卷 第6期
  • 出刊日期：2021-12-30
《中国海洋药物》杂志创刊于1982年，是由中国科协主管、中国药学会主办、中国海洋大学医药学院《中国海洋药物》杂志编辑部编辑出版，国内外公开发行的中国科技核心期刊（双月刊）。 本刊是国际上首个海洋药物专业的学术期刊，自创刊以来始终坚持办刊宗旨，致力于海洋药物的研究和开发，系统地报道有关海洋药物及相关学科的研究成果和国内外最新动态，积极推动海洋药学事业与其他学科的交流和发展。

2021年第40卷第6期

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      研究报告
    • 海洋链霉菌Streptomyces parvus SCSIO Mla-L010中大环内酰胺类抗生素vicenistatin的糖基定向改造
      梁智铖,李骏,凌春耀,许润,谭彬,黄洪波,鞠建华,李青连
      目的 利用海洋链霉菌Streptomyces parvus SCSIO Mla-L010中糖基转移酶的底物宽泛性对vicenistatin进行糖基定向化改造。方法 采用组合生物合成技术分别将其它糖苷类天然产物生物合成途径中的糖基合成基因导入到SCSIO Mla-L010菌株中，构建糖基合成基因异源表达重组菌株；以有机溶剂萃取重组菌株发酵产物并利用现代色谱分离技术进行化合物纯化，进一步使用质谱、核磁共振光谱技术鉴定所获化合物的结构。结果 将streptolydigin、grincamycin和lobophorin生物合成途径中合成D-olivose、L-rhodinose和L-digitoxose糖基的基因导入到SCSIO Mla-L010菌株中，构建了3株异源糖基合成基因重组菌株，并从中分离得到4个含有不同糖基的新vicenistatin类天然产物。结论 不仅丰富了糖苷类天然产物结构库，为海洋药物的研发提供化学实体，还为利用糖基转移酶的底物宽泛性对其它天然产物进行糖基定向改造提供参考和借鉴。
      2021  Vol.  40(6):    1-12    [摘要](236)    [PDF](99)
    • 岩藻聚糖硫酸酯F2靶向SGLT2的抗糖尿病肾病活性研究
      闫成秀,于广利,张烜,郝杰杰
      目的 旨在从细胞水平上探讨岩藻聚糖硫酸酯F2对SGLT2的抑制作用及抗糖尿病肾病(DN)活性,并阐述其抗DN机制。方法 通过Q-Sepharose Fast Flow强阴离子交换层析法对墨角藻来源岩藻聚糖硫酸酯(FvF)进行分离纯化,并采用高效液相、离子色谱等方法测定其分子量、单糖组成、硫酸根含量等基本理化性质,利用流式细胞术,通过评价样品对SGLT2稳转细胞转运葡萄糖能力的影响,来分析样品对SGLT2的抑制活性,确定活性最优化合物。通过计算机模拟技术,探讨了岩藻寡糖与SGLT2的相互作用。采用大鼠肾系膜细胞(HBZY-1细胞),利用高糖诱导,建立HBZY-1细胞增殖模型,通过MTT法评价F2的抗DN活性,并利用Western Blot方法探究最优化合物对HBZY-1细胞模型中SphK1、NF-κB、p38、ERK1/2蛋白的影响。结果 纯化后获得了5个组分,SGLT2抑制剂筛选确定F2为最优组分,其具有分子量低、硫酸根含量高且单糖组成较为单一的特点,并且岩藻糖中硫酸根含量和聚合度影响其与SGLT2的相互作用,而2-硫酸岩藻八糖与SGLT2的亲和力最强。成功建立了HBZY-1细胞增殖模型,发现F2在较低浓度下即可发挥抗肾系膜增生作用,并且其活性随着浓度增加而增强,且F2是通过抑制SphK1、NF-κB、p38蛋白的表达,抑制ERK1/2蛋白的磷酸化来发挥抗DN活性。
      2021  Vol.  40(6):    13-20    [摘要](243)    [PDF](86)
    • 响应面法优化紫贻贝免疫活性肽的制备工艺
      于 莹,宿小杰,周德庆,刘楠,孙永,王珊珊
      目的 探讨紫贻贝免疫活性肽的酶解制备工艺。方法 本研究以紫贻贝(Mytilus edulis)为原料,选用五种不同的蛋白酶对其进行酶解,以小鼠RAW264.7巨噬细胞的相对增殖率为指标,在单因素试验基础上通过响应面法优化制备紫贻贝免疫活性肽(Mytilus edulis immunomodulatory peptides, MIP),同时采用CCK-8和中性红吞噬实验对其免疫活性进行初步研究。结果 实验数据表明,胰蛋白酶为最适蛋白酶,最佳酶解条件为：酶解温度43.7 ℃,pH 8.9,时间3.2 h,加酶量3000 U/g。在此条件下,100 μg/mL 的MIP对RAW264.7巨噬细胞的相对增殖率为92.4%。CCK-8结果显示,MIP对RAW264.7细胞无毒性作用且能显著促进细胞增殖。当MIP浓度为100 μg/mL时,中性红吞噬指数可提高至1.22。同时,形态学观察结果显示MIP可以刺激细胞分化形成伪足,细胞形态以不规则多边形为主。由此可知,MIP 对RAW264.7细胞具有较好的免疫调节活性。
      2021  Vol.  40(6):    21-29    [摘要](206)    [PDF](65)
    • 2-氨基吩噁嗪-3-酮类化合物的合成及其生物活性评价
      李周华,杨雅聪,陈雪冬,徐锡明,王一帆,柳晓春,唐宇
      目的 2-氨基吩噁嗪-3-酮类化合物的合成及其生物活性评价。方法 以苄基保护甲基香兰素为初始原料经过格氏反应、Oppenauer氧化、氧化环合等反应，7步合成8-苯甲酰基-2-氨基-6-羟基-吩噁嗪-3-酮类化合物，并对其进行抗菌、抗癌等活性的测试。 结果 合成了天然产物8-苯甲酰基-2-氨基-6-羟基-吩噁嗪-3-酮，通过对其进行抗菌活性测试，发现其对耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抑制作用均优于环丙沙星，最小抑菌浓度（MIC）分别为0.390 μM，6.250 μM。通过酶水平活性测试，发现此天然产物对TBK1(TANK-binding kinase 1 )的抑制活性与阳性对照药氨来占诺相近。
      2021  Vol.  40(6):    30-36    [摘要](201)    [PDF](74)
    • 一株药用红树内生真菌Talaromyces flavus TGGP34次级代谢产物及其活性研究
      蔡瑾,王林祥,张子怡,李姗姗,陈敏静,罗运展,郑彩娟
      目的 研究1株药用红树老鼠簕（Acanthus ilicifolius L.）来源内生真菌篮状菌属的Talaromyces flavus TGGP34的次级代谢产物及其抗菌活性。方法 利用正、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相色谱（HPLC）等色谱分离方法，对TGGP34发酵产物的乙酸乙酯粗浸膏进行系统分离纯化；利用核磁共振波谱（NMR）、质谱（MS）等方法并结合文献报道数据确定化合物结构，并对其抗菌活性进行测定。结果 从内生真菌T. flavus TGGP34中分离得到9个化合物，包括4个甾醇类化合物β-sitosterol（1）、24-methylcholesta-7,22-diene-3β,5α,6β-triol（2）、3β,15β-dihydroxyl-(22E,24R)-ergosta-5,8(14),22-trien-7-one（3）、ganodermaside B（4），3个内酯类化合物dehydroisopenicillide（5）、penicillide（6）、purpactin A（7），2个二酮哌嗪类化合物cyclo-(S-Pro-R-Val)（8）和cyclo-(L-Pro-L-Leu)（9），其中化合物3对3株致病菌金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）、表皮葡萄球菌（Staphylococcus epidermidis）和白色念珠菌（Candida albicans）表现出明显的抑制活性，其MIC值分别为12.5、12.5和6.25 μg/mL。结论 化合物1～4为首次从篮状菌属（Talaromyces sp.）中分离得到；化合物3具有显著的抗菌活性，具有重要的研究和潜在开发价值。
      2021  Vol.  40(6):    37-43    [摘要](232)    [PDF](79)
    • 西沙群岛软珊瑚Lemnalia sp.倍半萜类次级代谢产物研究
      刘明钰,韩晓晖,唐旭利,李平林,李国强
      目的 对西沙群岛软珊瑚样品Lemnalia sp.进行萜类次级代谢产物的化学结构研究。方法 利用薄层色谱、硅胶柱层析、高效液相色谱和中压制备液相色谱等分离手段对软珊瑚提取物中的化合物进行分离、纯化；运用核磁共振、质谱等现代波谱学方法，通过与报道的数据进行对比，对化合物的化学结构进行了鉴定。结果 从西沙群岛软珊瑚Lemnalia sp.中分离鉴定10个倍半萜类化合物，分别为4-acetoxy-2,8-neolemnadien-5-one（1）、paralemnolin E（2）、paralemnolin H（3）、paralemnolin L（4）、paralemnolin J（5）、2-deoxy-7-O-methyllemnacarnol（6）、parathyrsoidin D（7）、(1aS,4S,4aS,5S,8aR)-5-acetyl-4,4a-dimethyloctahydro-6H-naphtho[1,8a-b]oxiren-6-one（8）、paralemnolin K（9）和paralemnolin P（10）。结论 从软珊瑚Lemnalia sp.中分离得到10个已知的倍半萜类化合物，化学结构类型分别属于neolemnane型、nardosinane型和nornardosinane型，其中，化合物2-10为首次从Lemnalia属软珊瑚中得到。
      2021  Vol.  40(6):    44-48    [摘要](193)    [PDF](78)
    • 原子吸收光谱法测定聚古罗糖醛酸丙酯硫酸酯钠中的钠含量
      李建杰,胡婷,王箴言,辛萌,郑梦梦,刘晓坤,于广利
      摘要：目的 建立聚古罗糖醛酸丙酯硫酸酯钠（PGGS）中钠元素的含量测定方法；方法 采用火焰原子吸收分光光度法，以氯化铯为电离抑制剂，分别在589 nm和330 nm两个吸收波长下进行了PGGS钠含量测定，并进行方法学的比较和验证。结果 在589 nm吸收波长下， Na元素在0.4~2.8 μg/mL浓度范围内呈良好的线性关系（r=0.9991）；定量限为0.4 μg/mL；平均回收率为99.15%（n=9），RSD为1.34%。在330 nm吸收波长下， Na元素在20~200 μg/mL浓度范围内呈良好的线性关系（r=0.9980）；定量限为20 μg/mL；平均回收率为99.65%（n=9），RSD为2.07%。结论 采用原子吸收光谱法测定PGGS中钠元素含量，可根据供试品中Na元素含量高低选择不同的分析波长。该方法结果准确、操作简单快捷，适用于PGGS等褐藻胶硫酸酯衍生物中钠含量的质量控制。
      2021  Vol.  40(6):    49-54    [摘要](162)    [PDF](64)
    • 载葛根素的海藻酸镁胃内滞留释药系统的研究
      王家玉,陈琳
      采用滴制法制备微丸,选取海藻酸钠为载体材料,氯化镁为交联剂,碳酸氢钠为制泡剂,海藻酸钠与镁离子发生交联反应制得胃漂浮微丸,考察微丸的外观、粒径、微观结构、漂浮性以及释药行为。为延长药物在胃靶向长时间的释放,在单因素实验的基础上,以Eudragit L100和Eudragit RSALO作为载体材料制备载药固体分散体,粉碎过筛后加入海藻酸钠溶液中,依法制备载药固体分散体胃漂浮微丸,以Eudragit L100、Eudragit RSALO和药物的质量比为考察因素,评价其漂浮性和释放度。结果表明制得的载药固体分散体胃漂浮微丸持续9 h有超过95%的漂浮率,载药固体分散体微丸累积释放在5 h达到76% ~ 83%。本文制备的载药固体分散体胃漂浮微丸可在模拟胃液中持续漂浮并缓慢释放药物,为这类药物的胃漂浮给药系统的发展提供了思路。
      2021  Vol.  40(6):    55-59    [摘要](227)    [PDF](61)
      • 综述
    • 海葵多肽神经毒素的研究新进展
      袁琳,符金星,刘雪菲丹,高炳淼
      海葵具有用于捕食和防御功能的触手刺细胞，其分泌的毒液主要包含蛋白和多肽类毒素，其中多肽神经毒素具有序列多样，结构稳定，靶点特异等特点。目前，已经从海葵中分离并鉴定了100余种多肽神经毒素，以电压门控钠离子通道（voltage-gated sodium channels，VGSCs）、电压门控钾离子通道（voltage-gated potassium channels，VGPCs）、酸敏感离子通道（acid-sensing ion channels，ASICs）等为主要作用靶点，它们已经成为研究特定离子通道的结构和功能的重要工具。本论文主要综述迄今为止从海葵中分离得到的海葵多肽神经毒素的类型、结构特征、药理活性以及临床应用。
      2021  Vol.  40(6):    60-71    [摘要](190)    [PDF](57)

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