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  • 中国海洋药物
  • 2024年 第43卷 第2期
  • 出刊日期:2024-04-30
《中国海洋药物》杂志创刊于1982年,是由中国科协主管、中国药学会主办、中国海洋大学医药学院《中国海洋药物》杂志编辑部编辑出版,国内外公开发行的中国科技核心期刊(双月刊)。 本刊是国际上首个海洋药物专业的学术期刊,自创刊以来始终坚持办刊宗旨,致力于海洋药物的研究和开发,系统地报道有关海洋药物及相关学科的研究成果和国内外最新动态,积极推动海洋药学事业与其他学科的交流和发展。
    研究报告
  • 不同寡糖体外透皮吸收荧光定量分析方法的建立与应用
    杨荣荣,王力,李鑫,杨程,王世欣,李春霞
    目的 建立乳膏中不同寡糖透皮吸收的异硫氰酸荧光素(FITC)荧光定量分析方法,并考察寡糖体外透皮性能。方法 采用Franz扩散池,以巴马香猪皮为载体,参照《中国药典》(2020年版四部9012通则)中生物样品定量分析方法验证指导原则,建立不同寡糖的FITC荧光定量分析方法,并测定乳膏中不同寡糖体外透皮含量。结果 本文建立了乳膏中壳寡糖(COS)、褐藻寡糖(AOS)、葡寡糖(GOS)的体外透皮吸收的FITC荧光定量分析方法。结果显示,皮中及皮下FITC-寡糖的质量浓度与荧光强度呈良好的线性关系,其中FITC-COS为0.92~45.83 μg/mL,FITC-GOS为0.71~42.44 μg/mL,FITC-AOS为0.28~27.85 μg/mL(皮中)、0.28~16.71 μg/mL(皮下),且R2 > 0.99。该方法准确度、精密度和稳定性考察结果符合指导原则要求。结论 建立了乳膏中不同寡糖透皮吸收的FITC荧光定量分析方法,且发现皮中及皮下的寡糖含量均为壳寡糖 > 褐藻寡糖 > 葡寡糖,其中壳寡糖的皮中滞留量为(35.81 ± 2.09) μg/cm2,皮下透过量为(118.72 ± 6.91) μg/cm2。
    2024  Vol.  43(2):    1-10    [摘要](36)    [PDF](1)
  • 抗流感病毒吲哚并喹啉硼酸化合物IQB-6的合成工艺及稳定性研究
    刘洋,王皓,刘璐,尹瑞娟,江涛
    目的 吲哚及喹啉类海洋生物碱具有独特的结构和优秀的生物活性,获得了药物化学家的广泛关注。课题组近年对海洋来源的吲哚类生物碱进行了大量研究,在此基础上发现了一个具有优秀体内外抗流感病毒活性的吲哚并喹啉硼酸候选化合物IQB-6,为了对该候选分子提供制剂、药效及药代动力学等方面的指导,遂对IQB-6进行了合成工艺、溶解性及稳定性研究。方法 首先,针对物料当量比、溶剂量、反应时间、反应温度、后处理及纯化方法等一系列反应条件,进行合成工艺优化,提高IQB-6收率及纯度;其次,测试了IQB-6在正己烷、水、乙醇、二甲基亚砜(DMSO)等八种溶剂中的溶解性;最后,考察了IQB-6在高温、高湿、光照、酸、碱及氧化条件下的稳定性,并且测试了其在人工胃液、肠液及体外大鼠血浆中的稳定性。结果 通过七步反应得到纯度大于99%的IQB-6产物,总收率可达到25%;溶解性研究表明,IQB-6在DMSO中溶解性最好,在其它有机溶剂中均有一定的溶解性,在水中最差;此外,在高温、高湿、光照等条件下的稳定性研究发现IQB-6具有一定的稳定性。结论 优化后的工艺成本低、易操作,便于放大。IQB-6的溶解特性,可为进一步的制剂研究提供指导。IQB-6理化性质稳定,便于储藏、运输和给药,相关稳定性试验则为后期的质量标准、药代动力学等研究提供一定的指导。
    2024  Vol.  43(2):    11-22    [摘要](39)    [PDF](1)
  • Notoamide E 的全合成
    牛赵,郭璐林,唐宇
    目的 对海洋真菌来源的notoamide E 进行全合成研究。方法 通过吲哚C-6位的高选择性溴化反应,Miyaura硼化反应,oxa-[3+3]环加成等关键反应步骤,完成目标化合物的合成。结果 以廉价易得的L-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经九步反应,以9.5%的总收率实现Notoamide E的全合成。
    2024  Vol.  43(2):    23-28    [摘要](46)    [PDF](1)
  • 柳珊瑚来源真菌Penicillium chrysoygenum中的1个新的α吡喃酮发现(英文)
    薛莹,周月,张雅慧,杨毅,王长云
    目的 柳珊瑚来源真菌Penicillium chrysogenum (TA10-16)次级代谢产物及其生物活性研究。方法 通过广泛的波谱数据,包括1D/2D NMR,HRESIMS和ECD谱从而确定化合物的结构。结果 共分离获得7个聚酮化合物,包括1个新的α-Pyrone(1)和6个已知化合物(2–7)。化合物1和6对白色念珠菌表现出中等的抗真菌活性,MIC值为12.5 μmol/L,而化合物7对白色念珠菌的MIC值则为25.0 μmol/L。结论 化合物1的结构通过1D/2D NMR、HRESIMS和ECD等综合光谱数据进行了鉴定。同时,通过活性测试,化合物1和6具有潜在的抗真菌活性。
    2024  Vol.  43(2):    29-34    [摘要](43)    [PDF](1)
  • 一株秋茄内生真菌Fusariumsolani sp. 次级代谢产物及其抗虫活性研究
    吴秀玲,罗由萍,何玉琳,应慧敏,刘光阳,栗洁莹,杨璨,孙刘思妤,李诗川
    目的 研究一株药用红树秋茄(Kandelia candela)来源镰刀菌属真菌Fusariumsolani sp. QJS4-1-2的次级代谢产物及其抗虫活性。方法 综合利用正反相硅胶柱层析、SephadexLH-20凝胶柱层析、半制备高效液相色谱(HPLC)等色谱分离方法,对真菌QJS4-1-2固体发酵产物的乙酸乙酯部位(粗浸膏)进行系统分离纯化;运用核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)等方法并结合文献报道数据确定化合物结构,并对其抗虫活性进行测试。结果 从秋茄内生真菌Fusariumsolani sp. QJS4-1-2发酵产物中分离得到10个化合物,包括9个香豆素类化合物orlandin (1)、demethylkotanin(2)、rubrofusarin B(3)、flavasperone(4)、6-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-1H-2-benzopyran-1-one(5)、7-hydroxy-4-methoxy-5-methylcoumarin(6)、5-hydroxy-2-hydroxymethyl-4H-chromen-4-one(7)、3S,4R-(+)-4- hydroxymellein(8)和2-[(R)-hydroxyphenyl- methyl]-4H-pyran-4-one(9);此外还有1个生物碱类化合物aspernigrin A(10)。结论 化合物1~10均是首次从秋茄内生真菌中分得,并具有一定的抗虫活性,该研究为秋茄及其内生真菌的开发利用提供了一定的基础。
    2024  Vol.  43(2):    35-40    [摘要](35)    [PDF](1)
  • 方格星虫酶解超滤组分对顺铂所致HK-2人肾小管上皮细胞损伤的保护作用研究
    陶素素,彭志兰,陈晖,李茹,刘华锋,杨陈,戚怡
    目的 探究方格星虫酶解产物对顺铂诱导的HK-2人肾小管上皮细胞损伤的改善作用。方法 方格星虫酶解后的离心液,逐级通过50K Da和2.5K Da超滤膜后,获得>50K Da(F-Ⅰ),2.5~50K Da(F-Ⅱ),<2.5K Da(F-Ⅲ)三个超滤组分,分析其营养成分、分子量排布、和氨基酸组成;在顺铂诱导HK-2细胞损伤模型上,评价各超滤组分对顺铂损伤的HK-2细胞活力、细胞凋亡以及细胞内ROS的产生的影响;采用Western Blotting探究其中活性最优F-Ⅰ超滤组分对NF-κB信号通路的影响。结果 营养成分和分子量排布分析发现F-Ⅰ超滤组分中总糖所占的比例最高,以干基计约占48.59%,逐级超滤可以提高超滤组分中多肽的含量,F-Ⅲ组分主要为<2.5K Da的小分子肽。氨基酸组成分析发现三个超滤组分氨基酸组成齐全,疏水性氨基酸含量高。细胞实验结果表明三个超滤组分均能显著提高顺铂损伤后的HK-2细胞的细胞活力,抑制细胞凋亡和减少细胞内活性氧ROS的累积。其中F-Ⅰ组分缓解顺铂对HK-2细胞损伤的效果最好,能抑制NF-κB信号通路p65和Iκb-α蛋白的磷酸化。结论 方格星虫的三个酶解超滤组分均对顺铂顺伤后的HK-2细胞具有保护作用。相较于其他两个组分,含有较高多糖的F-Ⅰ组分具有更好的改善作用,可能机制与F-Ⅰ组分能更好抑制ROS的积累、细胞凋亡以及NF-κB信号通路有关。
    2024  Vol.  43(2):    41-52    [摘要](44)    [PDF](1)
  • 海绵共附生真菌Purpureocillium lilacinum的化学成分及T细胞调节活性研究
    郭黎,周路雨,蔡黎娟,韩华,张文
    目的 对海绵Hymeniacidon sp.共附生真菌Purpureocillium lilacinum的化学成分及T细胞调节活性进行研究。方法 运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及高压液相色谱等色谱技术对真菌乙酸乙酯粗提物进行分离纯化得到单体化合物,通过现代波谱(核磁共振,质谱)及光谱(旋光)的综合运用并结合文献对照对化合物结构进行鉴定,运用流式实验对化合物T细胞调节活性进行测试。结果 共分离获得5个甾体化合物,鉴定为(24R)-豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(1)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,9α-三醇-6-酮(2)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮(3)、麦角甾-5,24-二烯-3β-醇-7,23-二酮(4)及(22E,24R)-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-醇-7-酮(5)。体外活性筛选实验中,化合物2~5在2.5 μmol/L时对刀豆蛋白A(ConA)诱导的T细胞增殖显示抑制活性,化合物5在10 μmol/L时对CD3+T细胞的增殖显示显著抑制活性,所有受试化合物对CD4+/CD8+ T细胞分化活性均无影响。结论 化合物1~4为首次从P. lilacinum中分离获得。本文是对化合物1~5 T细胞调节活性的首次报道。
    2024  Vol.  43(2):    53-59    [摘要](47)    [PDF](2)
  • 南海软珊瑚Lobophytum sp.中二萜类化合物的研究
    周康,刘冬云,王斌,程伟
    目的 对海洋来源软珊瑚Lobophytum sp.中的化学成分结构多样性及生物活性进行研究。方法 利用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶(ODS-C18)、凝胶Sephadex LH-20和半制备高效液相(semi-HPLC)等色谱学方法对软珊瑚乙酸乙酯提取物中的化学成分进行分离;利用紫外(UV)、核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)等波谱学方法,结合与文献的数据对比确定化合物的结构。结果 从软珊瑚的乙酸乙酯提取物中分离鉴定了10个西松烷型二萜类化合物,分别为sarcomililatins B(1)、lobophytins A(2)、isosarcophine(3)、sarcophytoxide(4)、isosarcophytoxide(5)、(+)-11,12-epoxyepoxy-11,12-dihydrocembrene-C(6)、cherbonnolide B(7)、sarcomililatins A(8)、sarcophytonin B(9)和3,4-dihydro-4α-hydroxy-?2-sarcophine(10)。其中化合物7和8为首次从该属软珊瑚中分离得到。化合物1和3在20 μmol/L 浓度下对LPS诱导NO产生的抑制率分别为31.5%和28.6%。结论 从南海软珊瑚Lobophytum sp.中分离得到了化合物1~10,其中化合物1和3对LPS诱导NO产生具有一定的抑制作用。
    2024  Vol.  43(2):    60-66    [摘要](44)    [PDF](1)
  • 南极潮间带来源真菌Pseudeurotium sp. HDN17-894的次级代谢产物研究
    任姿霖,张运动,王文雪,李辰,车茜,李德海,朱天骄
    目的 研究南极潮间带来源真菌Pseudeurotium sp. HDN17-894的次级代谢产物及其抑菌活性。方法 对目标菌株进行大量发酵获取粗提物,综合利用正相、反相柱层析、半制备高效液相色谱(HPLC)以及Sephadex LH-20凝胶柱层析等分离手段对粗浸膏进行分离纯化,通过核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)以及单晶衍射等现代波谱学方法,同时对照相关文献数据,确定化合物的结构,并筛选得到具有抑菌活性的化合物。结果 从菌株HDN17-894中分离得到1对新的吲哚-3-酮螺环外消旋体化合物(±)-Pseudeurdole(1),其为首次从天然产物中发现的含吲哚-3-酮螺环己二烯酮骨架的化合物;以及2个硫赭曲菌素类化合物(2~3),3个二苯醚类化合物(4~6)和1个聚酮类化合物(7)。对化合物进行抑菌活性测试,结果显示化合物3、7对不同致病菌展现出一定的抑菌活性,其中化合物3对蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的最小抑菌浓度(MIC)为16 μg/mL。
    2024  Vol.  43(2):    67-72    [摘要](39)    [PDF](1)
  • 北极真菌Penicillium sp.MYA5次级代谢产物研究
    翟祥宁,王斌
    目的 对来源于北极斯瓦尔巴德群岛的真菌Penicillium sp. MYA5的次级代谢产物进行研究。方法 对菌株进行规模发酵,采用正相硅胶、反相ODS、高效液相等色谱方法对发酵液的乙酸乙酯萃取部位进行系统分离纯化,通过核磁共振谱(NMR)、质谱(MS)旋光、ECD等波谱分析方法,并与相关文献比较,鉴定化合物结构。结果 分离得到7个化合物,经鉴定化合物1~7分别为penicophenone C (1),communol G (2),1-(2,4-dihydroxy-5-methylphenyl)ethan-1-one (3),penicophenone A (4), conidiogenones C (5), cis-3,4-dihydro-3, 4, 8-trihydroxynaphthalen-1(2H)-one (6),(-) - (S)-3-hydroxy-3-methyloxindole (7)。结论 化合物1是为新化合物,是已知化合物 (Z)-6-acetyl-3-(1,2-dihydroxypropylidene)-5-hydroxy-8-methylchroman-2-one的同分异构体,我们也首次确定了该已知化合物的绝对构型;化合物3、7为首次从Penicillium 属中获得;其中,化合物5对HL-60以及BEL-7402有着很强的细胞毒活性,IC50值分别为0.04 μM和1.16 μM。
    2024  Vol.  43(2):    73-78    [摘要](37)    [PDF](1)
  • 黄河三角洲来源真菌Fusarium oxysporum RD-79次级代谢产物研究
    胡晓燕,苟春霞,卢立明,苗双,宫凯凯
    研究一株黄河三角洲滨海湿地来源的真菌Fusarium oxysporum RD-79的次级代谢产物及其生物活性。利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、半制备高效液相色谱等分离方法对该菌株发酵产物进行分离纯化,通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用CCK8法和Griess法对化合物进行抗肿瘤活性和抗炎活性测试。从Fusarium oxysporum RD-79的发酵产物中分离得到8个单体化合物,分别为5-bμtyl-4-methoxy-6-methyl-2H-pyran-2-one(1)、甲醛甲苯(2)、delitpyroneD(3)、3-hydroxymethyl-6,8-dimethoxycoμmaarin(4)、5-[(1S,2S)-1,2-dihydroxybμtyl]-4-methoxy-6-methyl-2H-pyran-2-one(5)、setosphapyroneA(6)、5-(1-hydroxybμtyl)-4-methoxy-6-methyl-2H-pyran-2-one(7)、9-O-methylscytalol A(8)。化合物1~8均可不同程度抑制NO的产生;在浓度为100μg/mL下,化合物1~8均无抗肿瘤活性。
    2024  Vol.  43(2):    79-84    [摘要](42)    [PDF](1)
  • 综述
  • 海洋产物的剂型研究进展
    唐宏广,蒋海云,王珍珍,刘彩萍,张建辉,陈雨欣,秦昆明,沈金阳,周越
    基金项目:国家自然科学基金(82374038);连云港市中医药科技发展计划项目
    2024  Vol.  43(2):    85-94    [摘要](43)    [PDF](2)

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