文章摘要
吴贯召,何雄,董雪洋,等.Mcl-1小分子抑制剂研究进展[J].中国海洋药物,2018,37(4):80-86.
Mcl-1小分子抑制剂研究进展
Research progress of small-molecule Mcl-1 inhibitors
投稿时间:2018-03-02  修订日期:2018-03-21
DOI:
中文关键词: Bcl-2  Mcl-1  凋亡  小分子抑制剂
英文关键词: Bcl-2  Mcl-1  Apoptosis  Inhibitors
基金项目:国家自然科学基金-山东省联合基金 (U1706213, U1406403) ,山东省泰山学者专项资助
吴贯召  何雄  董雪洋  于日磊  江涛
中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学医药学院,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室
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中文摘要:
      MCL-1(myeloid cell leukemia-1)蛋白是BCL-2(B-cell lymphoma-2)蛋白家族中重要的抗凋亡蛋白成员之一,在多种肿瘤细胞中过表达。Mcl-1蛋白的过表达不仅与肿瘤的发生发展密切相关,还会导致肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性,因此以Mcl-1为靶点的小分子抑制剂是未来抗肿瘤药物研发的重点。本文对2012-2017年间发表的Mcl-1小分子抑制剂进行了综述,主要介绍小分子抑制剂的化学结构和生物活性,旨在为Mcl-1小分子抑制剂的深入研究以及更多海洋来源的新型Mcl-1小分子抑制剂的开发提供参考。
英文摘要:
      Myeloid cell leukemia-1 (MCL-1) protein is one of the key anti-apoptotic protein members of the B-cell lymphoma-2 protein family. Overexpression of Mcl-1 is not only closely related to the tumor survival, but also leads to the resistance to chemotherapeutic drug. Therefore, developing small-molecule inhibitors targeting Mcl-1 is promising for cancer therapy. This review summarized the Mcl-1 small molecule inhibitors published from 2012 to 2017, including their chemical structures and biological activities, and thus attracted the interest of chemists and biologists.
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