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  • 中国海洋药物
  • 2024年 第43卷 第5期
  • 出刊日期：2024-10-30
《中国海洋药物》杂志创刊于1982年，是由中国科协主管、中国药学会主办、中国海洋大学医药学院《中国海洋药物》杂志编辑部编辑出版，国内外公开发行的中国科技核心期刊（双月刊）。 本刊是国际上首个海洋药物专业的学术期刊，自创刊以来始终坚持办刊宗旨，致力于海洋药物的研究和开发，系统地报道有关海洋药物及相关学科的研究成果和国内外最新动态，积极推动海洋药学事业与其他学科的交流和发展。

2024年第43卷第5期

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      研究报告
    • 基于细胞糖链工程的尼妥珠单抗-NK细胞偶联物的构建及其活性研究
      徐文锋,王倩,蒋昊
      目的 通过基于唾液酸酶-糖基转移酶的细胞糖链工程构建偶联高密度的尼妥珠单抗的NK-92MI细胞,并评价其对肿瘤细胞的靶向和杀伤效果。方法 首先通过化学酶法和点击化学制备含有四嗪标签的GDP-岩藻糖,并探索制备含有反式环辛烯标签的尼妥珠单抗,再利用反式环辛烯-四嗪点击化学构建GDP-岩藻糖-尼妥珠单抗偶联物(GF-Nimo)。然后利用α1,3岩藻糖基转移酶将GF-Nimo转移至经唾液酸酶处理过的NK-92MI细胞表面,构建尼妥珠单抗?NK细胞偶联物,并通过流式细胞术和共聚焦成像实验验证偶联效果。最后以人结肠腺癌SW480为靶细胞,通过乳酸脱氢酶细胞毒性检测评价抗体?细胞偶联物的肿瘤细胞杀伤效果。结果 首次成功将基于唾液酸酶-糖基转移酶的偶联方法应用于NK-92MI细胞,成功制备尼妥珠单抗-NK-92MI细胞偶联物。相比之前的基于岩藻基糖转移酶的方法,本文中构建的抗体-细胞偶联物抗体偶联密度更高,具备更好的EGFR+细胞靶向性和更强的细胞杀伤作用。结论 构建抗体药物偶联NK细胞为尼妥珠单抗的拓展应用提供了新的途径,基于唾液酸酶-糖基转移酶的偶联方法学为后续开发阶梯式抗体与海洋糖类药物双分子细胞偶联方法奠定了基础。
      2024  Vol.  43(5):    1-8    [摘要](669)    [PDF](1)
    • 低聚κ-卡拉胶硫酸酯的制备及其抗凝血活性研究
      任永峰,辛萌,李帆,李建杰,王箴言,胡婷,李春霞
      目的 制备低聚κ-卡拉胶硫酸酯（LCS），并对其抗凝血活性进行研究。方法 以κ-卡拉胶为原料，通过硫酸降解制备得低聚κ-卡拉胶（LC），进一步通过三氧化硫吡啶法磺化制备得LCS。采用体外抗凝血实验，检测LCS对大鼠血浆和绵羊血浆活化部分凝血活酶时间（APTT）和凝血酶时间（TT）的影响。采用正常小鼠，皮下注射给药1 h后取血，检测LCS对小鼠血浆凝血四项APTT、TT、凝血酶原时间（PT）和纤维蛋白原（FIB）含量的影响，研究其体内抗凝血活性。此外，采用小鼠尾部出血实验评估其潜在的出血副作用。结果 制备的LCS重均分子量为6.6 kDa，硫酸根含量为48.9%，其具有显著的抗凝血作用。体外实验结果表明，在大鼠血浆和绵羊血浆中，LCS均可以显著延长APTT，在绵羊血浆中LCS可以延长TT，但在大鼠血浆中对TT的延长效果不明显，存在种属差异性。体内实验结果表明，LCS在小鼠体内可以显著延长APTT，但对TT、PT和FIB的作用效果不明显。小鼠尾部出血实验结果表明，在与依诺肝素钠等效剂量下，LCS对出血时间无显著影响，高剂量下LCS造成的出血风险低于依诺肝素钠。结论 LCS具有良好的抗凝血活性和低出血风险，主要是作用于内源性凝血途径。
      2024  Vol.  43(5):    9-16    [摘要](550)    [PDF](1)
    • 海洋糖脂Erylusamine B四糖片段的合成研究
      李发荣,吕昌仑,曹爽,李春霞
      对海洋糖脂Erylusamine B的四糖片段进行合成研究，旨在为Erylusamine B的全合成及构效关系研究奠定基础。方法：以D-木糖为原料，通过7步反应以25.1%的产率制备了2-OH裸露的木糖受体6，经6步反应以55.3%的产率制备了4-OH裸露的木糖受体11；以全乙酰化的阿拉伯糖硫苷为原料，通过两步反应以87%的产率合成了三氯乙酰亚胺酯供体13，通过4步反应以59%的产率合成了硫苷供体16；供体13和木糖受体11进行糖苷化反应合成Ara-α-(1→4)-Xyl二糖17；硫苷供体16和木糖受体6经糖苷化反应合成Ara-α-(1→2)-Xyl二糖19; 二糖供体17和二糖受体19经NIS/TMSOTf催化顺利合成四糖20。结果：通过[2+2]汇聚式合成策略以83%的糖苷化产率得到Ara-α-(1→4)-Xyl-β-(1→3)-[Ara-α-(1→2)]-Xyl四糖产物（20），为海洋糖脂Erylusamine B的合成提供物质基础和技术手段。
      2024  Vol.  43(5):    17-27    [摘要](515)    [PDF](1)
    • 海洋来源小分子CH103抗PM2.5诱导肺损伤的作用研究
      李涛,丛明慧,孙静,田莹莹
      目的 PM2.5是当今社会环境中可诱导肺癌、慢阻肺等呼吸系统疾病的高危因素,从海洋中挖掘可防治PM2.5对肺部损伤的天然物质具有重要价值。本文研究了海洋来源天然生物碱类小分子CH103抗PM2.5诱导肺上皮细胞氧化应激和小鼠肺组织炎症损伤的治疗作用及其药理机制。方法 首先建立一定浓度PM2.5诱导II型肺泡上皮细胞A549氧化应激模型,通过MTT、Western Blotting等方法检测不同浓度CH103对肺上皮细胞的保护和抗氧化应激的作用机制。然后采用气道滴注PM2.5溶液构建肺部损伤的小鼠模型,通过血象分析仪检测小鼠肺泡灌洗液(BALF)中炎症细胞的数量,酶联免疫吸附法(ELISA)检测BALF上清中细胞因子的含量,通过H E染色方法对CH103改善PM2.5诱发肺损伤的药物效果进行评价。 结果 结果显示CH103能够有效抑制PM2.5诱导肺上皮细胞的活力下降和活性氧ROS产生,且具有毒性低的优点。同时,CH103显著降低PM2.5诱导肺上皮细胞p38MAPK和NF-κB的磷酸化,明显改善PM2.5诱导小鼠体质量降低的状况,有效减少小鼠BALF中的TNF-α、MCP-1和MMP-13、MMP-14等炎症因子以及炎症细胞的水平,并明显改善肺组织病理进展。这表明CH103能够通过p38MAPK和NF-κB信号通路遏制肺上皮细胞氧化损伤和小鼠肺组织炎症浸润、肺泡萎陷、结缔组织增生等病理损伤,可作为治疗肺损伤和预防肺癌性病变的候选化合物用于进一步研究。
      2024  Vol.  43(5):    28-36    [摘要](543)    [PDF](1)
    • 4种红藻寡糖提取物的制备及其免疫调节活性探究
      司玉玺,孙江英,邵萌,李全才,李春霞
      目的 为实现红藻资源的高值利用，探究红藻寡糖提取物潜在应用价值，对其免疫调节活性进行初步研究。方法 以4种不同来源红藻为实验材料，固定料液比1∶40，以藻粉质量分数1%半纤维素酶在pH 4、50 ℃条件下酶辅助提取3 h；提取液升温至90 ℃，于0.01~0.02 mol/L盐酸终浓度下高温稀酸提取1~3 h；提取液经除杂、脱色、纳滤除盐及冷冻干燥制备获得4种红藻寡糖提取物。采用高效液相色谱法（HPLC）、比色法、1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮（PMP）柱前衍生法等对4种红藻寡糖提取物进行分子量、总糖含量、单糖组成等理化性质分析。体外评价了寡糖提取物对RAW264.7细胞的毒性以及NO、IL-6、IL-1β释放的影响。结果 采用酶提酸降解工艺制备得到了4种红藻寡糖提取物。在体外活性评价中，4种寡糖提取物在低浓度下显著提高RAW264.7细胞内NO的释放水平。另外，4种寡糖提取物剂量依赖性地减少了脂多糖（LPS ）诱导的RAW264.7细胞中NO的释放，其中耳突麒麟菜寡糖提取物ECOS显著减少了LPS诱导的RAW264.7细胞IL-6的分泌。结论 4种红藻寡糖提取物具有免疫激活及炎症抑制的作用，表现出良好的免疫调节活性。
      2024  Vol.  43(5):    37-46    [摘要](523)    [PDF](1)
    • 南极来源真菌OUCMDZ-4032的次级代谢产物研究
      张庆庆,高海,张瑶,王乂
      目的 对南极沉积物来源真菌OUCMDZ-4032的次级代谢产物进行研究。方法 运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20 凝胶柱层析和半制备高效液相色谱（HPLC）等方法对OUCMDZ-4032菌株的大米发酵提取物进行分离纯化；通过核磁共振谱（NMR）及质谱（MS）等波谱学方法进行结构解析并测定化合物的抗细菌及抗真菌活性。结果 从真菌OUCMDZ-4032的大米发酵提取物中分离鉴定出8个化合物。抗菌活性评价结果表明，化合物1-8对铜绿假单胞菌显示选择性抑制活性（MIC 32μg/mL）。
      2024  Vol.  43(5):    47-54    [摘要](502)    [PDF](1)
    • 可溶性透明质酸微针的制备及表征
      王周云,司玉玺,杨荣荣,王定福,王世欣,李春霞
      目的 以透明质酸和聚乙烯吡咯烷酮为基质材料,制备机械强度优良的微针材料(HA/PVP-MN),并考察微针的透皮能力和生物相容性。方法 以分子量为40 kDa的透明质酸为基质材料,加入合适比例的聚乙烯吡咯烷酮,在两步离心、室温干燥条件下制备微针。通过形态学观察、皮肤溶解性实验、皮肤穿透实验和细胞活力实验,考察透明质酸微针针尖穿透皮肤的能力和生物相容性。结果 扫描电镜观察到微针阵列完整,针尖高度约为750 μm,机械性能测试表明在透明质酸和聚乙烯吡咯烷酮质量比为2 : 1时,针尖强度最优且具有良好的溶解性能,微针能有效穿透皮肤角质层,插入皮肤深度约为220 μm；将透明质酸和聚乙烯吡咯烷酮与人永生化角质细胞共培养24 h后,细胞仍可保持较高活力,表明微针基质材料具备良好的生物相容性。结论 制备了一种新型基于透明质酸的微针递药系统,发现该微针能有效穿透皮肤角质层并具备良好的生物相容性。
      2024  Vol.  43(5):    55-61    [摘要](670)    [PDF](1)
    • 斑马鱼Sgo1在眼睛发育中的作用及调控机制研究
      宫雪,李志源,时全,周建峰,荣小至
      目的 SGO1突变与人类隐性遗传病——CAID综合征（Chronic Atrial Intestinal Dysrhythmia syndrome）相关。为详细探究SGO1/Sgo1的体内生理作用及分子机制，运用模式动物斑马鱼进行分析。方法 通过CRISPR/Cas9基因编辑技术构建sgo1敲除突变体；显微成像观察Sgo1缺失对斑马鱼眼睛生长发育的影响；qRT-PCR（实时荧光定量PCR）及冰冻切片免疫组化实验检测斑马鱼Sgo1缺失对视网膜光感受器发育的影响；吖啶橙染色显示斑马鱼眼睛细胞凋亡水平；qRT-PCR检测p53信号通路靶基因表达水平。结果 斑马鱼Sgo1功能缺失影响眼睛视觉转导，同时能够激活p53信号通路，导致眼部细胞凋亡增加从而影响眼睛正常发育。
      2024  Vol.  43(5):    62-68    [摘要](531)    [PDF](1)
      • 研究简报
    • ABO(H)血型抗原及其蛋白缀合物的合成
      庞伟,丁华帅,云中厚,钟昊璇,杜欣军,曹鸿志
      目的 通过化学酶法策略合成人ABO(H)寡糖抗原,寡糖抗原通过连接臂与载体蛋白质偶联合成糖蛋白缀合物。方法 化学法合成半乳糖苷GalβProN3受体底物,运用模块化酶法组装策略合成人ABO(H)血型表面抗原决定簇。寡糖抗原中的叠氮基团经催化氢化还原为氨基后与双琥珀酰亚胺戊二酸酯连接臂的一端偶联,所得中间体中连接臂的另一端活化酯与载体蛋白质氨基酸残基的氨基偶联得到目标糖蛋白缀合物。结果 利用化学酶法合成策略快速、高效的合成了人ABO血型H二糖抗原和A、B三糖抗原。A、B三糖抗原分别与牛血清蛋白(BSA)偶联,所得糖蛋白缀合物经MALDI-TOF-MS质谱检测,分别确定了A、B抗原蛋白缀合物的分子量及糖蛋白缀合物中糖抗原的偶联数。
      2024  Vol.  43(5):    69-75    [摘要](502)    [PDF](1)
      • 综述
    • 微生物混合培养次级代谢产物及其生物活性研究进展
      宁哲,胡波,武改芳,孙园园,何颖,于豪冰,刘小宇
      微生物的活性次级代谢产物是药物先导化合物的重要来源,然而研究发现大部分微生物在单一的培养条件下,合成基因簇是处于沉默状态。为了充分利用微生物资源,混合培养是微生物激活沉默基因优势的方法之一,它能简单、快速激活微生物沉默的微生物合成基因簇,产生结构多样、高活性的次级代谢产物。近几年的微生物天然产物研究成果表明,微生物混合培养是产生多活性,增加天然产物多样性的有效方法。本文综述了2016-2022年间的微生物混合培养次级代谢产物及其生物活性的最新研究成果。
      2024  Vol.  43(5):    76-86    [摘要](577)    [PDF]()

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